?

Log in

No account? Create an account

Previous Entry | Next Entry

Химик о лекарствах

Навёл dok_zlo. Юзер, скрывающийся под ником "Суперхимик", анализирует состав лекарств, которые даются мелким для борьбы с кишечной коликой. Ссылка пойдёт в раздел медицинского проекта "О лекарствах".



superhimik пишет
Очередной обзор лекарственных средств

Настало время нового ежемесячного обзора лекарственных средств.
От [info]g4echk4 и [info]uncle_doc поступило вполне конкретное предложение – рассказать о сердечных каплях. И хотя этопредложение носит весьма бюджетный характер, жизнь вносит свои коррективы. Несмотря на мою временную безработность, обзор будет посвящён совсем небюджетным препаратам, применяемым для снятия колик у грудных детей.

Специалисты выделяют две основные причины, вызывающие кишечные колики (КК) у грудных детей – спазм и скопление газов,которые растягивают кишечник, что, в свою очередь, вызывает дискомфорт, проявляющийся криком. Однако исходные причины КК у грудных детей первых 3 месяцевжизни по большому счёту не являются патофизиологическими и характеризуют процесс адаптации пищеварительной системы. К ним относят:
- морфо-функциональную незрелость периферической иннервации кишечника;
- недостаточное развитие ферментной системы;
- несформированность нормальной микрофлоры;
- дисфункцию центральной регуляции кишечной перистальтики.
При таком взгляде на проблему устранять исходные причины КК бессмысленно так же, как бессмысленно лечить и сам грудной возраст.Однако фарминдустрия, которая готова избавить нас (за наш счёт, естественно!) абсолютно ото всех неприятных симптомов, не могла не подсуетиться и в данномслучае. И правильно сделала, ибо нашла своих апологетов в лице молодых мамочек, готовых отдать любые средства, лишь бы успокоить своих грудных чад.
Прежде чем продолжить – предостережение. Точно так же, как я не отдаю в своих обзорах преимущества тому или иному средству и не даю имрекламу, мои фармацевтические экзерсисы не должны являться поводом к отказу конкретных пациентов от средств, рекомендованных им врачом. Поэтому есликому-то кажется, что он скармливает своему ребёнку йад – стоит успокоиться и обратиться за дополнительной консультацией к специалисту, а не читатьвсякий бред, написанный в интернетах. :-)
К сожалению (или к счастью), в сЕти, заброшенные мною в нескольких белорусских аптеках, не попало ни одного отечественного лекарства отколик, поэтому разговор пойдёт об импорте.
По традиции перепост этой темы сделан тут, в сообществе докторов-убийц.
В сегодняшнем обзоре речь пойдёт о следующих препаратах: эмульсия Эспумизан L (Берлин-Хеми АГ, Менарини Групп),гранулы для приёма внутрь Plantex и капли Карминативум Бебинос (Дентинокс Общество фармацевтическихпрепаратов Ленк&Шуппан).

ХарактеристикаPlantexЭспумизан LКарминативум Бебинос
Масса дозы, г или объём фасовки, мл10 пакетиков по 5 г30 мл30 мл
Действующее веществоВ 5 г: сухого водного экстракта плодов фенхеля 250 мг,
эфирного масло фенхеля
(анетола не менее 0,5 мг,
фенхона не менее 0,2 мг)
В 1 мл: симетикона 40 мгВ 1 г: жидкого экстракт плодов фенхеля 320 мг,
жидкого экстракта плодов кориандра 200 мг,
жидкого экстракта цветков ромашки 200 мг
Вспомогательные веществаГлюкоза, лактозаМакрогол 1500-стеарат, глицеринмоностеарат,
кислота сорбиновая, гипролоза, натрия цикламат,
сахарина натриевая соль, ароматическое вещество
с запахом банана, вода очищенная
Сорбитол, пропиленгликоль, сахарин натрия,
спирт этиловый, вода очищенная

Жидкие лекарственные средства, как правило, изготовляются объёмно-массовым способом. Это удобно, да и дозируют их по объёму. Таким образом,концентрация действующих и вспомогательных веществ приводится в единицах массы, приходящихся на единицу объёма. В этом плане нет претензийк Эспумизану L, в инструкции к которому чётко указана масса действующего вещества, содержащаяся в 1 мл. В то же время непонятно, почему содержаниедействующих веществ в средстве Бебинос приведено на 1 г, а не на 1 мл средства. Использовать единицы массы для выражения количества жидкого лекарственногосредства, конечно, не запрещено. Но в данном конкретном случае, не зная плотности капель, нельзя точно рассчитать, какую дозу этилового спирта получаетребёнок (поскольку она приведена в объёмных %). Правда, она в любом случае безопасна, ибо максимальная разовая доза Бебиноса для грудных детей – 6 капель.
А вот теперь серьёзные вещи.
В соответствии с нормативно-правовыми актами Республики Беларусь, информация о составе лекарственного средства должна содержатьперечень всех вспомогательных веществ, которые в него входят. Хочется задать нашему регистрирующему органу такой вопрос: «Почему на рынок допущеносредство «Бебинос», ни на упаковке, ни в инструкции которого не содержится полного перечня вспомогательных веществ, использованных при его изготовлении?»О содержании в каплях пропиленгликоля и сахарина натрия я узнал на сайте, а о содержании сорбитола в инструкции хоть и сказано,но косвенно (есть предостережение о том, что не следует применять средство при наличии аллергии на сорбитол). Без сильной натяжки можно рассматривать фразув инструкции «Препарат не содержит сахар, консерванты и красители», как вводящую потребителя в заблуждение, ибо и спирт,и пропиленгликоль под определение консервантов вполне подходят.
Продолжу о вспомогаловке.
Твёрдые лекарственные формы (в первую очередь таблетки без оболочки, а также порошки) выигрышны с точки зрения отсутствияконсервантов (в твердом сухом субстрате развитие микроорганизмов затруднено), но и при их изготовлении также используются вспомогательные вещества.Например, для изготовления порошка «Plantex» использованы глюкоза и лактоза. Лактоза – одно из самых популярных вспомогательных веществ-наполнителей в технологии твёрдых лекарственных форм. Лактоза также является основным углеводом материнского молока. Если считать, что ребёнок 2 месячноговозраста выпивает за одно кормление около 100 мл женского молока, среднее содержание лактозы в котором составляет 6 %, выходит, что это примерно столько же,сколько лактозы может содержаться в 2 пакетиках «Plantex». В то же время отмечается, что непереносимость лактозы – одна из возможныхпричин повышенного газообразования, следствием чего могут стать КК. Непереносимость лактозы связана с временной или генетически обусловленной и потомупостоянной недостаточностью фермента лактазы. Не углубляясь в биохимические детали, отмечу следующее противоречие. Рационально ли использование лактозыкак вспомогательного вещества в препарате для лечения КК, одной из причин которых может являться временная и потому не всегда диагностируемая лактазнаянедостаточность? К чести производителей следует отметить, что «недостаточность лактазы» чётко отмечена в противопоказаниях. Тяжелые случаи лактознойнепереносимости, при которой «Plantex» абсолютно противопоказан, думаю, всё же диагностируются. А как быть с лёгкими временными её формами, диагностикакоторых не проводится? Является ли такая недостаточность лишь относительным противопоказанием к назначению этого порошка?
Обратимся к составу Эспумизана.
Сразу скажу, эмульсия – технологически довольно сложная лекарственная форма, требующая стабилизации. Роль стабилизаторов-эмульгаторов играют глицерина моностеарат, макрогола-1500 моностеарат, гипролоза – вещества сами по себедостаточно безопасные. Первое широко используют, например, при изготовлении мороженного. Не вызывает сомнения необходимость наличия в составе капель иподсластителей (производитель выбрал сахарина натриевую соль и цикламат натрия), а также бананового ароматизатора. Маленькие дети капризны,их очень трудно заставить принять лекарство с неприятным вкусом или запахом, что делает применение этой группы вспомогательных веществ необходимым.Использовать же в жидких формах природные сахара не всегда возможно – они способствуют размножению небезвредной микрофлоры. Оба вещества внесены в базовыйсписок подсластителей, разрешённых применению Минздравом РБ, что, однако, не исключает аллергических реакций, о которых сказано в соответствующем разделеинструкции по применению. В качестве консерванта использована сорбиновая кислота – природное, хорошо изученное вещество, один из самыхбезопасных консервантов; широко применяется в пищевой промышленности, встречается в некоторых растениях.

Сорбиновая кислота

В каплях «Бебинос» в качестве подсластителей использованы также безопасные сорбитол (есть в жевательных резинках)и сахарин натрия. Есть в этих каплях, как я уже говорил, и пропиленгликоль. Он часто используется в качестве консерванта. Несмотря на то, что онпрактически нетоксичен при приёме внутрь (LD50=22,0 г/кг, мыши, перорально), отмечается, что маленькие дети могут обладать к нему повышеннойчувствительностью. К сожалению, в инструкции по применению в качестве противопоказания значится лишь повышенная чувствительность пациента к сорбитолу.
От фармации перейдём к фармакологии.
В основе Плантекса, и Бебиноса лежат растительные компоненты – экстракты фенхеля, кориандра и ромашки. Ветрогонное действие этих растений, а также их благотворное влияние на желудочно-кишечный тракт известно издавна.

Ромашка, кориандр и фенхель.
Источники:кликнуть, кликнуть, кликнуть

Считается, что эффективность ромашки при КК обусловлена главным образом её спазмолитическим действием, хорошо изученным в опытах наживотных. За него отвечают различные гликозиды, главными агликонами которых служат флавоноиды апигенин и лютеолин. Долгое время предполагалось, что их эффект обусловлен холинолитической активностью. В настоящее время выдвинута гипотеза о том,что спазмолитический эффект указанных соединений может быть связан с ингибированием цАМФ-фосфодиэстеразы.

Апигенин и лютеолин.

Так или иначе, в настоящее время имеются результаты 2 двойных-слепых плацебо-контролируемых исследования, которые достоверно показывают,что растительные чаи, одним из компонентов которых является ромашка, снижают частоту КК у грудных детей. Общими компонентами исследуемых чаёв кроме ромашкибыли также фенхель и мелисса. Неприятным, но достаточно редким побочным эффектом терапии, который, правда, не наблюдался ни в одном из клиническихисследований, является аллергическая реакция на ромашку.
Согласно данным другого двойного-слепого плацебо-контролируемого исследования, эмульсия эфирного масла семян фенхеля также достоверноснижает частоту КК у грудных детей. Однако механизм такого действия менее понятен. Мне встречались наивные попытки объяснить действие основного веществаэфирного масла фенхеля, анетола, связыванием с рецепторами допамина в силу схожести их химической структуры. Конечно, при наличии хорошейфантазии, разглядеть элементы сходства молекул этих веществ можно, но я не думаю, что анетол обладает нужным числом функциональных групп для такогосвязывания, которое обычно требуют рецепторы катехоламинов или допамина. Второе предположение, которое высказывается в этой связи, заключается во влияниианетола на кальциевые каналы.

Анетол и допамин.

Однако помимо безопасных анетола и фенхона, эфирное масло фенхеля содержит также эстрагол. Убедительно показано, что онявляется канцерогеном, хотя и слабым. В целом считается, что галеновые препараты фенхеля и его эфирное масло безопасны в связи с низким содержаниемэстрагона. Однако в научной среде идёт дискуссия по поводу ограничения применения таких препаратов у детей.

Эстрагол.

Осталось поговорить о действующем веществе Эспумизана.
Механизм действия этого лекарства сводится к тому, что оно высвобождает кишечные газы, разрушая оболочку мелких пузырьков,в которых он заключён. Фактически, действующее вещество Эспумизана, симетикон – это пеногаситель полидиметилсилоксановой природы(силикон). В целом он достаточно безопасен и не всасывается в кровь. Правда, и эффективность его подвергается некоторыми сомнению.
А на последок – фармакоэкономика.

ХарактеристикаPlantexЭспумизан LКарминативум Бебинос
Минимальная суточная доза1 пакетик (5 г)8 мл (при 8-кратном кормлении каждые 3 часа)9 капель
Максимальная суточная доза2 пакетика (10 г) - 18 капель
Стоимость, бел. руб. ($)13990 (4,70 за 10 пакетиков)17570 (5,90)18850 (6,30)
Стоимость минимальной суточной дозы, бел. руб14004730240
Стоимость максимальной суточной дозы, бел. руб2800 - 480
На сколько дней хватит упаковки при минимальной суточной дозе104 (при 8-кратном кормлении)около 80
На сколько дней хватит упаковки при максимальной суточной дозе5 - около 40

Как вы видите, лекарства для снятия КК не самые дешёвые. Но понятно, что каждая нормальная мама не пожалеет денег для того, чтобыоблегчить КК у своего чада. Однако прежде чем рваться в аптеку вслед за показом по телику новой красочной цацки, следует:
а) проконсультироваться с врачом;
б) посчитать, что выгоднее.
Различные настойки лекарственных растений в Республике Беларусь выпускает не одно фармацевтическое предприятие. Стоят эти настойки копейки.Учитывая, что и ромашка, и фенхель, и кориандр прекарсно себя чувствуют на грядках нашей синеокой, мне непонятно, почему до сих пор у нас не организованопроизводство аналогов того же Бебиноса? Хотя опыт подсказывает, что если такие аналоги и появятся, то стоить они будут не намного дешевле...



Оригинал поста




Рейтинг блогов
promo steissd december 8, 2005 13:55 152
Buy for 100 tokens
Via una_ragazza_o Выделения в тексте — мои. 10 августа 2000 г. — Иранские парламентарии-сторонники реформ намерены настаивать на повышении брачного возрастного ценза с 9-ти до 14-ти лет для девочек и с 15-ти до 16-ти лет для юношей. Существующий сегодня столь нежный брачный возраст…

Latest Month

November 2017
S M T W T F S
   1234
567891011
12131415161718
19202122232425
2627282930  

Tags

Powered by LiveJournal.com
Designed by yoksel